યુએસએ ડોમેસ્ટિક ડિલિવરી, કેનેડા ડોમેસ્ટિક ડિલિવરી, યુરોપિયન ડોમેસ્ટિક ડિલિવરી

મિબોલોરેન વિશે બધું (ટીપાં તપાસો)

1.JW-642 સમીક્ષા
2. બાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ- CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 સમીક્ષા
4. બાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ- CAS: 681135-77-3
5. પીએફ-એક્સએનટીએક્સ સમીક્ષા
6. બાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ- CAS: 959151-50-9
7. જેઝેડ-એક્સ્યુએક્સએક્સ સમીક્ષા
8. બાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ- CAS: 1101854-58-3
9. પ્રતિક્રિયાશીલ જૂથ ધરાવતા મોનોએસીલગ્લિસરોલ લિપ્સના અત્યંત પસંદગીયુક્ત અવરોધકો
XWX-10 MAGL ઇન્હિબિટરને પગલું દ્વારા પગલું ખરીદવા પર 642.Guide


JW 642 વિડિઓ


I.JW 642 મૂળભૂત અક્ષરો:

નામ: JW 642
CAS: 1416133-89-5
મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C21H20F6N2O3
મોલેક્યુલર વજન: 462.4
ગલન બિંદુ:
સંગ્રહ તાપમાન: -20 ° સે 3 વર્ષ પાઉડર
રંગ: સફેદ ઘન


1. JW-642 સમીક્ષાઆશો

JW-642 (1416133-89-5) એક શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત મોનોસેગ્લિસરોલ લિપસે (એમએજીએલ) અવરોધક છે, જે અનુક્રમે માઉસ, ઉંદર અને માનવ એમએજીએલ માટે 50, 7.6 અને 14 એનએમના આઇસીએક્સ્યુએનએક્સ સાથે છે. એન્ડોકાનાબિનોઇડ્સ જેમ કે 3.7-arachidonoyl ગ્લિસરોલ (2-AG) અને એરાકીડોનોયલ ઇથેનોલેમાઇડ જીવશાસ્ત્રીય સક્રિય લિપિડ છે જે કેનબેનોઇડ રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરવા સહિત સંખ્યાબંધ સિનેપ્ટિક પ્રક્રિયાઓમાં શામેલ છે. મોનોસેલેગ્ગ્લિસરોલ લિપસે (એમએજીએલ) એ સેરેન હાઇડ્રોલેઝ છે જે 2-AG ના એરાકીડોનિક એસિડ અને ગ્લાયસોલોલના હાઇડ્રોલિસિસ માટે જવાબદાર છે, આમ તેના બાયોલોજિકલ કાર્યને સમાપ્ત કરે છે. જેડબલ્યુ-એક્સ્યુએનએક્સ એ મોનોસેગ્ગ્લિસરોલ લિપસેસ (એમએજીએલ) નું એક શક્તિશાળી અવરોધક છે જે અનુક્રમે માઉસ, ઉંદર અને માનવીય મગજની ઝાડીઓમાં એમએજીએલની અવરોધ માટે 2, 642 અને 50 એનએમના IC7.6 મૂલ્યો દર્શાવે છે. 14 JW-3.7 એમએજીએલ માટે પસંદગીયુક્ત છે, અસરકારક રીતે ફેટી એસિડ એમાઇડ હાઇડ્રોલેઝ પ્રવૃત્તિ (IC1s = 642, 50, અને 31 μM ને અનુક્રમે માઉસ, ઉંદર અને માનવીય મગજના પટ્ટાઓ માટે) ને અસરકારક રીતે અટકાવવા માટે ખૂબ વધારે સાંદ્રતા જરૂરી છે.

JW-642 ટેકનીકલ માહિતી
ઉત્પાદન નામ JW-642
CAS નંબર 1416133-89-5
ફોર્મ્યુલા C21H20F6N2O3
એમ.વી.ટી. 462.39
સોલ્યુબિલિટી ડીએમએસઓમાં સોલ્યુબલ> 10 એમએમ સ્ટોરેજ સ્ટોર -20 ° સે
શારીરિક દેખાવ મેથિલ એસિટેટમાં એક ઉકેલ
શીપીંગ સ્થિતિ મૂલ્યાંકન નમૂના ઉકેલ: વાદળી બરફ સાથે જહાજ. અન્ય તમામ ઉપલબ્ધ કદ: રિક સાથે જહાજ, વિનંતી પર અથવા વાદળી બરફ
સામાન્ય ટિપ્સ ઉચ્ચ દ્રાવ્યતા મેળવવા માટે, 37 ℃ પર ટ્યુબને હૂંફાળું કરો અને તે સમયે અલ્ટ્રાસોનોગ્રાફી સ્નાનમાં તેને હલાવો. સ્ટોક્સ સોલ્યુશનને કેટલાક મહિના માટે -20 ℃ નીચે સંગ્રહિત કરી શકાય છે.



કાચો JW 642 પાવડર (1416133-89-5) hplc≥98% | આસાવ પાવડર


2. જૈવિક પ્રવૃત્તિ- CAS: 1416133-89-5આશો

જેડબ્લ્યુ-એક્સ્યુએનએક્સ એ મોનોસેગ્ગ્લિસરોલ લિપસેસ (એમએજીએલ) નું એક બળવાન અવરોધક છે જે અનુક્રમે માઉસ, ઉંદર અને માનવીય મગજના પટલમાં એમએજીએલના અવરોધ માટે 642, 50, અને 7.6 એનએમના IC14 મૂલ્યો દર્શાવે છે. IC3.7: 50 / 7.6 / 14 એનએમ (માઉસ / ઉંદર / માનવ મેગલ)
ટાર્ગેટ: MAGL બાધક JW-642 એ MAGL માટે પસંદગીયુક્ત છે, જે ફેટી એસિડ એમિડા હાઈડોલેઝ પ્રવૃત્તિને અસરકારક રૂપે રોકવા માટે (IC50s = 31, 14, અને 20.6 M માઉસ, ઉંદર અને માનવ મગજની સ્વરુપમાં અનુક્રમે અનુક્રમે) ખૂબ ઊંચી સાંદ્રતા જરૂરી છે.


3. OL-135 સમીક્ષાઆશો

OL-135 એફએએએએ એક સી.એન.એસ. કુશળ, અત્યંત બળવાન અને પસંદગીયુક્ત ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધક છે. OL-135 સીધી CB1 agonism.FAAH બાધક OL-135 સાથે સંકળાયેલ મોટર ક્ષતિ વગર વિવિધ પશુ મોડલમાં analgesic ફાર્માકોલોજી દર્શાવે, સંપાદન અંતરાય ઊભો, પરંતુ સંદર્ભ ભય દૃઢીકરણ conditioning.Auditory ડર કન્ડીશનીંગ અને આઘાત પ્રતિક્રિયા રહે unaffected.Together, આ માહિતી ડર કન્ડીશનીંગ પેરાડિગ્સના સબસેટમાં એન્ડોકાનાબાયોઇડ્સ માટે ચોક્કસ ભૂમિકા સૂચવે છે.

OL-135 ટેકનીકલ ડેટા
ઉત્પાદન નામ OL-135
CAS નંબર 681135-77-3
દેખાવ ઘન પાવડર
શુદ્ધતા > 98% (અથવા વિશ્લેષણનું પ્રમાણપત્ર નો સંદર્ભ લો)
શીપીંગ સ્થિતિ બિન-જોખમી રાસાયણિક તરીકે આજુબાજુના તાપમાનમાં મોકલેલ. આ પ્રોડક્ટ સામાન્ય શિપિંગ અને કસ્ટમ્સમાં ખર્ચવામાં આવેલા સમય દરમિયાન થોડા અઠવાડિયા માટે પૂરતો સ્થિર છે.
સંગ્રહ કન્ડિશન સુકા, શ્યામ અને 0 - 4 માટે ટૂંકા ગાળા માટે (દિવસોના અઠવાડિયા) અથવા -20 લાંબા ગાળાના (મહિનાથી વર્ષ) માટે.
સોલ્યુબિલિટી DMSO માં દ્રાવ્ય, પાણીમાં નહીં
શેલ્ફ લાઇફ > 2 વર્ષ યોગ્ય રીતે સંગ્રહિત થાય છે
ડ્રગ ફોર્મ્યુલેશન આ દવા DMSO માં ઘડવામાં આવી શકે છે
સ્ટોક સોલ્યુશન સ્ટોરેજ 0 - 4 ટૂંકા ગાળા માટે (દિવસોના અઠવાડિયા), અથવા -20 લાંબા ગાળે (મહિના) માટે C


4. જૈવિક પ્રવૃત્તિ- CAS: 681135-77-3આશો

OL-135 એક સી.એન.એસ. કુશળ, સીબીએક્સએનએક્સએક્સએક્સ, સીબીએક્સએનએક્સ અને μ અને δ ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સની પ્રવૃત્તિઓથી ફેલાયેલ એફએએએએચના અત્યંત બળવાન અને પસંદગીયુક્ત ઉલટાવી શકાય તેવો અવરોધક છે, જેના કારણે ઍનાડેમાઈડના એનાલેજિક અને હાયપોથર્મિક પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે.


5. પીએફ-એક્સએનટીએક્સ સમીક્ષાઆશો

ફેટી એસિડ એમાઇડ હાયડ્રોલેસ (એફએએએચ (FAAH) એ ઍન્ડઝાઇમ છે જે એનાડેમાઇડ અને ઓલેમાઇડ સહિત હાઇડ્રોલીસિસ અને ફેટી એસિડ એમિડ્સના નિષ્ક્રિયતા માટે જવાબદાર છે. પીએફ-750 બળવાન, સમય આધારિત, અફર FAAH 50 અને 0.6 μM ના IC0.016 મૂલ્યો સાથે જ્યારે 5 અને 60 મિનિટ માટે રિકોમ્બિનન્ટ માનવ FAAH સાથે preincubated બાધક, વિવિધ માનવ અને Murine પેશી proteome નમૂનાઓની respectively.1 પ્રવૃત્તિ-આધારિત પ્રોફાઇલીંગ કરે છે પીએફ-એક્સએનએક્સએક્સ અન્ય સેરીન હાઇડોલેસીસની તુલનાએ એફએએએચ (FAAH) માટે અત્યંત પસંદગીયુક્ત છે, 750 μM સુધી કોઇ દેખીતો નહીં-સાઇટની પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે.

પીએફ- 750 ટેકનીકલ ડેટા
ઉત્પાદન નામ પીએફ- 750
CAS નંબર 959151-50-9
દેખાવ ઘન પાવડર
શુદ્ધતા > 98% (અથવા વિશ્લેષણનું પ્રમાણપત્ર નો સંદર્ભ લો)
શીપીંગ સ્થિતિ બિન-જોખમી રાસાયણિક તરીકે આજુબાજુના તાપમાનમાં મોકલેલ. આ પ્રોડક્ટ સામાન્ય શિપિંગ અને કસ્ટમ્સમાં ખર્ચવામાં આવેલા સમય દરમિયાન થોડા અઠવાડિયા માટે પૂરતો સ્થિર છે.
સંગ્રહ કન્ડિશન સુકા, શ્યામ અને 0 - 4 માટે ટૂંકા ગાળા માટે (દિવસોના અઠવાડિયા) અથવા -20 લાંબા ગાળાના (મહિનાથી વર્ષ) માટે.
સોલ્યુબિલિટી ડીએમએસઓમાં દ્રાવ્ય
શેલ્ફ લાઇફ > 2 વર્ષ યોગ્ય રીતે સંગ્રહિત થાય છે
ડ્રગ ફોર્મ્યુલેશન આ દવા DMSO માં ઘડવામાં આવી શકે છે
સ્ટોક સોલ્યુશન સ્ટોરેજ 0 - 4 ટૂંકા ગાળા માટે (દિવસોના અઠવાડિયા), અથવા -20 લાંબા ગાળે (મહિના) માટે C


6. જૈવિક પ્રવૃત્તિ- CAS: 959151-50-9આશો

પીએફ-એક્સ્યુએનએક્સ એક શક્તિશાળી, સમય-આશ્રિત, અપરિવર્તનક્ષમ એફએએએચએચ અવરોધક છે જે IC750 મૂલ્યો 50 અને 0.6 μM સાથે અનુક્રમે હોય છે જ્યારે અનુક્રમે 0.016 અને 5 મિનિટ માટે ફરીથી ભેગા કરનાર માનવી FAAH સાથે પ્રીકિંબેટેડ હોય છે. ફેટી એસિડ એમાઇડ હાઇડ્રોલેઝ (એફએએએચએચ) હાઇડ્રોલિસિસ માટે જવાબદાર એન્ઝાઇમ છે અને એન્ડામાઇડ અને ઓલેમાઇડ સહિત ફેટી એસિડ એમીડ્સના નિષ્ક્રિયકરણ માટે જવાબદાર છે. વિવિધ માનવ અને મૂરિન પેશીઓ પ્રોટોમ નમૂનાઓના પ્રવૃત્તિ-આધારિત રૂપરેખાથી જાણવા મળ્યું છે કે પી.એફ.-એક્સ્યુએનએક્સ અન્ય સીરિન હાઇડ્રોલેસની તુલનામાં એફએએએચ માટે અત્યંત પસંદગીયુક્ત છે, જે 60 μM સુધીની કોઈ નિષ્ક્રિય ઑફ-સાઇટ પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. PF-750 500 મિનિટ પ્રીક્યુબેશન પછી URB750 (સિગ્મા # U10) કરતાં 597-fold વધુ સારી શક્તિ બતાવે છે. પીએફ-એક્સ્યુએનએક્સ FAAH પર ખૂબ પસંદગીયુક્ત છે. 4133 μM જેટલું ઊંચું હોવા છતાં, તેમાં ઘણા પરીક્ષણ કરાયેલા ઉત્સેચકો સાથે કોઈ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા નહોતી, પરંતુ યુઆરબીએક્સએનએક્સએક્સ અને અન્ય જાણીતા એફએએએચએચ ઇન્હિબિટર ઓછા ધ્યાન કેન્દ્રિત (30 μM) પર સારી કામગીરી કરતા નહોતા.

એમએજીએલ અવરોધક અને એફએએએચ ઇકિહિટર જેડબ્લ્યુ-એક્સએનએક્સએક્સ અને ઓએલ-642 અને પીએફ-એક્સએનએક્સએક્સ


7. જેઝેડ-એક્સ્યુએક્સએક્સ સમીક્ષાઆશો

JZL-184 (1101854-58-3) અનુક્રમે માઉસ મગજ સ્વરમાં MAGL અને FAAH ના નિષેધ માટે 50 NM અને 8 μM ના IC4 સાથે MAGL નું બળવાન અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે. IC50 મૂલ્ય: 8 એનએમ ટાર્ગેટ: ઈન વિટ્રોમાં MAGL બાધક: જેઝેડએલ-એક્સએએનએક્સએ સ્તનનીકૃત સ્લાઇસેસમાં પુર્કિન્જ ચેતાકોષોમાં ડીએસઈ અને લાખોમાં હિપ્પોકેમ્પલ કાપી નાંખે CA184 પિરામિડલ મજ્જાતંતુઓની ડી.એસ.આઇ. JZL-1 ઉંદર એમએજીએલ (MAGL) કરતા માઉસ એમએજીએલ (MAGL) કરતાં વધુ અસરકારક છે. સજીવોમાં: જ્યારે 184 મિલિગ્રામ / કિલો અંતે ઉંદર આપવામાં, intraperitoneally, JZL-16 MAGL પ્રવૃત્તિ 184% દ્વારા ઘટાડે છે, દ્વારા 85 ગણો મગજ 2-એજી સ્તર elevates, અને પીડા એસે કે ગુણાત્મક નકલ સીધી વિવિધ analgesic પ્રવૃત્તિ elicits સેન્ટ્રલ કૅનનબિનોઇડ (સીબીએક્સએનએક્સએક્સએક્સએક્સ) એગોનોસ્ટ્સ (- / -) FAAH માટે JZL-8 તીવ્ર વહીવટ ઉંદર cannabimimetic પ્રતિભાવો ઉપગણ તીવ્રતા વધારી, વારંવાર JZL-1 સારવાર તેના antinociceptive અસરો સહનશીલતા તરફ દોરી ગયો, Δ-ટેટ્રાહાયડ્રોકેન્નાબીનોલ ના ઔષધીય અસરો માટે ક્રોસ સહનશીલતા, ઘટે CB184 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ-ઉત્તેજિત ગ્યુનોસિન 184'-O- (1 - [(5) S) થિયો) ત્રિફોસ્ફેટ બંધનકર્તા, અને નિર્ભરતા, જેમ કે રીમોનબૅન્ટ-ઉભરાયેલા ઉપાડના વર્તન દ્વારા સૂચવ્યા મુજબ, જીનોટાઇપને અનુલક્ષીને.

જેઝેડ-એક્સ્યુએક્સએક્સ ટેકનીકલ માહિતી
વૈકલ્પિક નામ JZL-184
ફોર્મ્યુલા ફોર્મ્યુલા
MW 520.5
સોર્સ આસરો
સીએએસ 1101854-58-3
શુદ્ધતા ≥98% (ટીએલસી)
દેખાવ નિસ્તેજ પીળો ઘન
સોલ્યુબિલિટી ડીએમએસઓ (10mg / ml) માં દ્રાવ્ય


8. જૈવિક પ્રવૃત્તિ- CAS: 1101854-58-3આશો

જેઝેડ-એક્સ્યુએનએક્સ પસંદગીયુક્ત રીતે એમએજીએલને અટકાવે છે, એન્ઝાઇમ મુખ્યત્વે એન્ડોકાનાબેનોઇડ 184-arachidonoylglycerol (2-AG) ના અધોગતિ માટે જવાબદાર છે. આનંદમાઇડ અને 2-AG એ બે એન્ડોજેનસ એન્ડોકેન્નાબીનોઇડ્સ છે જે કેનાબીનોઇડ રીસેપ્ટર્સ CB2 અને CB1 સક્રિય કરે છે. Anandamide મુખ્યત્વે, ફેટી એસિડ amide hydrolase (FAAH) દ્વારા મેટાબોલાઇઝ જ્યારે monoacylglycerol lipase (MAGL) એન્ઝાઇમ 2-એજી અધઃપતન માટે મુખ્યત્વે જવાબદાર હોવાનું માનવામાં આવે છે. બંનેની પ્રવૃત્તિઓ અલગ કરવી મુશ્કેલ છે કારણ કે એમએજીએલના મોટાભાગના ઉપલબ્ધ અવરોધકો પસંદગીયુક્ત નથી, અને એફએએએચએચ અથવા અન્ય એન્ઝાઇમને પણ અટકાવે છે. જેજેએલ-એક્સ્યુએનએક્સ એમએજીએલનો પ્રથમ પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે જે નેનોમોલર પોર્ટન્સી અને એમએજીએલ વિરુદ્ધ એફએએએચએ માટે 2-fold પસંદગીકાર છે. જ્યારે ઉંદરને સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે જેઝીએલ-એક્સ્યુએક્સએક્સ દ્વારા આશરે 184-fold દ્વારા 200-arachidonoylglycerol ના સ્તરમાં વધારો થયો છે, એનાન્ડાઇડના સ્તર પર કોઈ અસર નથી.


9. એક પ્રતિક્રિયાશીલ જૂથ ધરાવતા મોનોસેગ્લિસરિસોલ લિપસેના અત્યંત પસંદગીયુક્ત અવરોધકઆશો



endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-એજી) અને એન-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) મુખ્યત્વે અનુક્રમે monoacylglycerol lipase (MAGL) અને ફેટી એસિડ amide hydrolase (FAAH) દ્વારા વિઘટન થાય છે. ઓ-એરિલ કારબેમેટ્સની તાજેતરના શોધ જેમ કે જેઝેડએલ-ઝ્યુએનએક્સએક્સે પસંદગીયુક્ત એમએજીએજીએલ અવરોધકોએ વીવોમાં 184-AG સિગ્નલીંગ માર્ગોની કાર્યાત્મક તપાસને સક્ષમ કરી છે. તેમ છતાં, જેઝેડએલ-ઝ્યુએનએક્સએક્સ અને અન્ય અહેવાલ એમએજીએલ અવરોધક હજુ એફએએએચ અને પેરિફેરલ કાર્બોક્સેલેસ્ટેસેસ સાથે નીચા સ્તરના ક્રોસ-પ્રતિક્રિયા દર્શાવે છે, જે ચોક્કસ જૈવિક અભ્યાસમાં તેમના ઉપયોગને જટિલ બનાવી શકે છે. અહીં, અમે O-hexafluoroisopropyl (HFIP) કારબેમેટ્સનો એક વિશિષ્ટ વર્ગની જાણ કરીએ છીએ જે એફએએએચ (એફએએએએચએએચએએચ) સાથે નહી શોધી શકાય તેવા ક્રોસ-પ્રતિક્રિયા દર્શાવતા, ઇન્સેવિટ્રો અને વિવોમાં ઉત્તમ ક્ષમતા સાથે અને મોટા પ્રમાણમાં સુધારેલ પસંદગી સાથે એમએજીએલને અટકાવે છે. આ તારણો એમએજીએલ (MAGL) ને રોકવા માટે બહુમુખી કેમોટાઇપ તરીકે એચએફઆઇપી (HFIP) કારબેમેટ્સને નિયુક્ત કરે છે અને અન્ય સેરિન હાઈડોલેઝ અવરોધકોની પ્રાપ્તિને ઉત્તેજન આપવું જોઈએ જે પ્રતિક્રિયાશીલ જૂથોને કુદરતી સબસ્ટ્રેટ્સના માળખાઓની જેમ દેખાય છે.


10. જેડબ્લ્યુ-એક્સ્યુએનએક્સ મેગએલ ઇન્હિબિટર ખરીદવા પર માર્ગદર્શન ઉત્તરોત્તરઆશો

♦ Google AASraw, www.aasraw.com માં દાખલ કરો.
A AAWRO પર JW-642 પાવડર (1416133-89-5) શોધો
♦ શોધો જેડબ્લ્યુ-એક્સ્યુએક્સએક્સ પાવડર વિન્ડોઝ એક્સપી, અને તમારા requirmnets લખી.
♦ અમે તમારી ઇમેઇલ મેળવીએ છીએ અને તમારી સાથે વધુ વિગતો સાથે વાત કરીએ છીએ.
The ઓર્ડરની પુષ્ટિ કરો, પછી ચુકવણી પૂર્ણ થઈ અને અમે તમારા માટે ડિલિવરી માલની વ્યવસ્થા પછીથી કરીશું.


0 પસંદ
3148 જોવાઈ

તમે પણ પસંદ આવી શકે છે

ટિપ્પણીઓ બંધ છે.